美沙酮主要由肝脏代谢，从尿和大便中排泄。 美沙酮替代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖者，也可用于吗啡、杜冷丁、二氢埃托啡等的依赖者。使用美沙酮的成瘾者，会推迟戒断症状的出现高峰不象不用时那么明显，但持续时间却长达2～3周，这长时间的戒断症状的出现其实质是使病人的痛苦减轻但变得更持久，总的痛苦量不变。美沙酮的耐受和成瘾发生较慢，戒断症状较轻，但美沙酮也是一种有成瘾性的毒品，不过性质较“缓渐，”而且作为一种“软性毒品”也会使一些吸毒者对美沙酮发生强迫性嗜用，以代替海洛因，故凡是不必使用美沙酮替代递减的，应使用其他方法。凡成瘾时间不长，依赖程度不深，吸毒剂量较小、间隔时间较长的阿片类药物依赖者，应尽量先选用阿片替代递减法或可乐宁疗法。美沙酮替代递减法要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。

　　美沙酮替代递减法的用药原则是，单一用药，逐日减量，先快后慢，只减不加，停药应坚决。给药方法是每日1次，监督成瘾者当面服下。美沙酮替代递减的前一个阶段比较容易完全，拟逐日减量20％或更多，并无不适。但在后一阶段，当剂量减至10毫克左右时，戒毒者可出现失眠、焦虑、不安、骨关节疼痛、胃肠不适、全身难受等，这时就要暂缓减药，在此剂量上维持l～2日后再慢减。 停药后戒断症状会有反复，2～3日达高峰，以后渐减，?日后基本消失。此时要多作鼓励和解释工作，切不可恢复用药，更不可马上出院，以免复吸毒。

　　用法与用量：初始剂量的确定：一般而言，海洛因每日用量在1克以上者，美沙酮替代剂量应为30～50毫克，最多不超过60毫克。依赖病程长、静脉注毒者，可酌情加大剂量，用香烟吸毒或“追龙”（日用量0.5克左右）者，美沙酮10～20毫克便能替代。如果在服用首次剂量后，又出现了戒断综合症，可视症状轻重情况再给美沙酮5～10毫克。如首次剂量过大，服药后病人可出现过度镇静、出汗、欣快感。对美沙酮剂量过大，要确认吸毒者海洛因真实用量，于第2日大幅度减药。譬如，一次减10～20毫克。 药物递减程序：递减程序个别化，大多数可以在15～20日内停药。

　　递减程序的安排是，每日递减药量的20％左右，减至10毫克左右时改为每l～3日减1毫克。例如，初始剂量40毫克，以后的递减程序是30毫克、25毫克、20毫克、16毫克、13毫克、10毫克、9毫克、8毫克、7毫克、6毫克、5毫克、4毫克、3毫克、2毫克、1毫克、0。如情况稳定则按5毫克递减，至10毫克左右时，改为每1～3日递减1毫克。例如：初始剂量为50毫克，以后的递减程序是，40毫克、35毫克、30毫克、25毫克、20毫克、15毫克、12毫克、10毫克、9毫克、8毫克、7毫克、6毫克、?5毫克、4毫克、3毫克、2毫克、1毫克。

　　如果初始剂量小，可每日减1毫克。例如，初始剂量为15毫克，以后的递减程序是，13毫克、11毫克、10毫克、9毫克、8毫克、7毫克、6毫克、5毫克、4毫克、3毫克、2毫克、1毫克、0。 不良反应：美沙酮的副反应与吗啡类似，常见的有便秘、出汗和镇静、性欲抑制、妇女有时出现下支浮肿。除便秘持续存在外（多饮水、吃水果、蔬菜可使其缓解），别的副反应可逐渐适应而变得轻微。

　　美沙酮是阿片受体激动剂，与所有麻醉性镇痛药有协同作用，与纳洛酮，纳屈酮等阿片受体拮抗剂有拮抗作用。 虽然美沙酮疗法确实治好了很多病人，但大约只有30％以下的人能戒除毒瘾（以3年以上不吸毒为戒除），而大多数吸毒者，在服用美沙酮的同时仍继续用海洛因。 美沙酮从根本上来说是一种毒品，对人体是有伤害性，也有人称此为合法毒品。从道德伦理上看，人们虽然承认这种以毒攻毒的治疗方式的优越性，但仍有不少人坚决反对这种方式。因为美沙酮毕竟是一种毒品，一些吸毒者看不到毒品时可以堂而皇之地从诊所得到美沙酮。